Greg Watry, UC Davis tərəfindən

Stephanie Baum tərəfindən redaktə edilib , Robert Egan tərəfindən nəzərdən keçirilib

 Redaktorların qeydləri

 GIST

Tercih edilən mənbə kimi əlavə edin

UC Davis Kimya Departamenti və Psixodelik və Neyroterapevtik İnstitutunun tədqiqatçıları, ultrabənövşəyi işıqla triptamin amin turşularına birləşdirərək serotonin reseptorunu cəlb edən namizəd dərmanlar yaratmaq üçün yeni bir texnika ortaya qoydular. İndiyə qədər sınaqdan keçirilmiş molekullar 5HT _2A reseptorunu tetikleyebilir, lakin heyvan modelində halüsinasiyalara səbəb olmadığı görünür. Mənbə: Amerika Kimya Cəmiyyətinin Jurnalı (2025). DOI: 10.1021/jacs.5c19817

Kaliforniya Universitetinin Devis tədqiqatçıları zülalların quruluş blokları olan amin turşularını psixedeliklərə bənzər və beyinlə qarşılıqlı təsirini təqlid edən molekullara çevirmək üçün işıqdan istifadə edən yeni bir metod hazırlayıblar.

Psixodeliklər kimi, bu molekullar beynin serotonin 5-HT _2A reseptorlarını aktivləşdirir ki, bu da kortikal neyron böyüməsini təşviq edir və depressiya, maddə istifadəsi pozğunluğu və TSSB kimi bir sıra beyin xəstəliklərinin müalicəsində istifadə edilə bilər. Lakin, onlar heyvan modellərində xarakterik halüsinogen davranışa səbəb olmur.

Tədqiqat bu yaxınlarda Amerika Kimya Cəmiyyətinin Jurnalında dərc olunub .

“Cavab verməyə çalışdığımız sual, ‘Bu sahədə kəşf edilməmiş tamamilə yeni bir dərman sinfi varmı?’ idi”, – deyə tədqiqatın müəllifi, UC Davis Kimya Bölməsinin professoru Mark Maskal ilə birlikdə işləyən və UC Davis Psixodelik və Neyroterapevtik İnstitutunun (IPN) filialı olan doktorantura tələbəsi Cozef Bekket bildirib. “Sonda cavab bəli idi.”

Tədqiqat, qavrayışı əhəmiyyətli dərəcədə təhrif etmədən psixodeliklərin faydalarını təmin edən yeni serotonin təsirli dərmanlar üçün sadələşdirilmiş və ekoloji cəhətdən təmiz dərman kəşf platformasına qapı açır.

“Tibbi kimyada mövcud bir iskele götürüb farmakologiyanı bir az dəyişdirən dəyişikliklər etmək çox tipikdir”, – deyə tədqiqatın müəllifi, eyni zamanda Mascal Laboratoriyasında doktorluq dərəcəsi alan və IPN-nin filialı olan Trey Brasher bildirib. “Lakin xüsusilə psixodelik sahədə tamamilə yeni iskelelər inanılmaz dərəcədə nadirdir. Və bu, tamamilə yeni bir terapevtik iskele kəşfidir.”

Yeni bir terapevtik iskele kəşf etmək

Tədqiqatçılar müxtəlif amin turşularını vacib amin turşusu triptofanın metaboliti olan triptaminlə birləşdirərək potensial terapevtik molekullar kitabxanası yaratdılar. Daha sonra bu molekulları tibbi dəyərə malik yeni birləşmələrə çevirmək üçün ultrabənövşəyi işıqla şüalandırdılar.

_{Bu birləşmələrdən 100-ünün 5-HT 2A} reseptorunda bağlanma yaxınlığını yoxlamaq üçün kompüter simulyasiyalarından istifadə edilmişdir .

Effektivliyi və potensialı müəyyən etmək üçün əlavə laboratoriya müayinələri üçün beş namizəd seçildi. Seçilmiş birləşmələrin effektivliyi 61%-dən 93%-ə qədər dəyişdi, sonuncu isə tam agonisti təmsil edirdi — 5-HT _2A sistemindən maksimum bioloji cavab yarada bilən birləşmə.

Komanda qrupdakı tam agonisti D5 olaraq təyin etdi. Onlar birləşmənin siçan modellərinə tətbiq edilməsinin başın bükülməsinə səbəb olacağını və bu da halüsinogen davranışların əlaməti olduğunu gözləyirdilər.

Lakin, bu belə deyildi. Psixodeliklərlə eyni reseptoru tam aktivləşdirməsinə baxmayaraq, D5 baş qıcolma reaksiyalarına səbəb olmadı.

Bekket və Braşer bildiriblər ki, “Laboratoriya və hesablama tədqiqatları göstərib ki, bu molekullar həm beyin plastikliyi, həm də halüsinasiyalarla əlaqəli serotonin siqnal yollarını qismən və ya tam şəkildə aktivləşdirə bilər, siçanlarda aparılan təcrübələr isə induksiya əvəzinə psixodelik reaksiyaların qarşısını aldığını göstərib”.

Niyə halüsinasiyaların olmadığını müəyyən etmək

Komanda beyindəki digər serotonin reseptorlarının D5-in halüsinogen təsirlərini modulyasiya edib-etmədiyini və ya basdırıb-boğmadığını daha yaxşı anlamaq üçün sonrakı tədqiqatlar aparmağı planlaşdırır.

Braşer dedi: “Biz müəyyən etdik ki, iskele özünün müxtəlif fəaliyyət diapazonuna malikdir. Amma indi söhbət bu fəaliyyəti aydınlaşdırmaqdan və D5 və oxşar molekulların tam agonist olduqları halda niyə halüsinogen olmadığını anlamaqdan gedir.”

Daha çox məlumat: Joseph OS Beckett və digərləri, Fotokimyadan istifadə edərək amin turşularının serotonin 5-HT _2A reseptor liqandlarına çevrilməsi , Amerika Kimya Cəmiyyətinin jurnalı (2025). DOI: 10.1021/jacs.5c19817

Jurnal məlumatı: Amerika Kimya Cəmiyyətinin Jurnalı 

UC Davis tərəfindən təmin edilir