Oklahoma Universitetinin tədqiqatçıları molekullara tək bir azot atomu əlavə etməklə, dərmanların tədqiqi və inkişafında yeni imkanlar açan sıçrayış metodu hazırlayıblar. İndi “Science” jurnalında dərc olunan bu araşdırma artıq dərman istehsalçılarının beynəlxalq diqqətini cəlb edir.

Heterosikllər adlanan azot atomları və azot tərkibli kimyəvi strukturlar dərman kimyası və dərmanların inkişafında mühüm rol oynayır . OU-nun dosenti Indrajeet Sharma-nın rəhbərlik etdiyi bir qrup, tədqiqatçılar sulfenilnitren adlı qısamüddətli kimyəvi maddədən istifadə edərək, bir azot atomunu bioaktiv molekullara daxil edə və onları dərman hazırlamaq üçün faydalı olan yeni farmakoforlara çevirə bildiklərini nümayiş etdirdilər.

Bu proses skeletal redaktə adlanır və 1969-cu ildə kimya üzrə Nobel mükafatı laureatı ser Derek Bartondan ilham alır.

“Mövcud FDA tərəfindən təsdiqlənmiş bütün dərmanların 85 faizində bir və ya daha çox azot atomu var. Və ən yaxşı 200 marka dərmana nəzər saldıqda, 75-80 faizində azot heterosiklləri var” dedi.

“İnkişafın sonrakı mərhələlərində bu mövcud dərman heterosikllərinə selektiv olaraq bir azot atomu əlavə etməklə biz molekulun bioloji və farmakoloji xassələrini onun funksional xüsusiyyətlərini dəyişmədən dəyişə bilərik. Bu, dərman kəşfində kimyəvi məkanın kəşf edilməmiş bölgələrini aça bilər.”

Sharmanın fikrincə, bu skeletin redaktə prosesi daha çox dərman müxtəlifliyinə imkan verir, çünki tədqiqatçılar sıfırdan yeni dərmanlar hazırlamaq əvəzinə tək bir azot atomunu birləşdirərək yeni dərmanlar dəsti yarada bilərlər. Azot bu prosesdə vacibdir, çünki DNT, RNT, zülallar və amin turşuları hamısı azotla hazırlanır, yəni Sharmanın tədqiqatı xərçəng və nevroloji xəstəliklər kimi potensial xəstəliklərin müalicəsinə geniş təsir göstərir.

https://googleads.g.doubleclick.net/pagead/ads?client=ca-pub-0536483524803400&output=html&h=188&slotname=8188791252&adk=1687169288&adf=4054963813&pi=t.ma~as.8188791252&w=750&abgtt=6&fwrn=4&lmt=1736227278&rafmt=11&format=750×188&url=https%3A%2F%2Fphys.org%2Fnews%2F2025-01-nitrogen-atom-future-drug-discovery.html&wgl=1&uach=WyJXaW5kb3dzIiwiMTkuMC4wIiwieDg2IiwiIiwiMTMxLjAuNjc3OC4yMDUiLG51bGwsMCxudWxsLCI2NCIsW1siR29vZ2xlIENocm9tZSIsIjEzMS4wLjY3NzguMjA1Il0sWyJDaHJvbWl1bSIsIjEzMS4wLjY3NzguMjA1Il0sWyJOb3RfQSBCcmFuZCIsIjI0LjAuMC4wIl1dLDBd&dt=1736227278392&bpp=1&bdt=96&idt=93&shv=r20241212&mjsv=m202501030201&ptt=9&saldr=aa&abxe=1&cookie=ID%3Df22668bce9793ae4%3AT%3D1735196613%3ART%3D1736227154%3AS%3DALNI_Mb4Xpwl1SO1AcvqroR6xccDm_sheQ&gpic=UID%3D00000f7c5320f40b%3AT%3D1735196613%3ART%3D1736227154%3AS%3DALNI_Mb1dz_DHiT2yDzXLMaB9CDkQl4XGg&eo_id_str=ID%3Dcdf7f2f01784f52d%3AT%3D1735196613%3ART%3D1736227154%3AS%3DAA-Afjb8kbeupLLyQ0QHQmZxpM4v&prev_fmts=0x0&nras=1&correlator=7810940893420&frm=20&pv=1&rplot=4&u_tz=240&u_his=3&u_h=1080&u_w=1920&u_ah=1032&u_aw=1920&u_cd=24&u_sd=1&dmc=8&adx=447&ady=2006&biw=1903&bih=945&scr_x=0&scr_y=0&eid=31089335%2C31089477%2C95347432&oid=2&pvsid=3435523820916955&tmod=212863399&uas=0&nvt=1&ref=https%3A%2F%2Fphys.org%2F&fc=1920&brdim=0%2C0%2C0%2C0%2C1920%2C0%2C1920%2C1032%2C1920%2C945&vis=1&rsz=%7C%7CpeEbr%7C&abl=CS&pfx=0&fu=128&bc=31&bz=1&td=1&tdf=2&psd=W251bGwsbnVsbCxudWxsLDNd&nt=1&ifi=2&uci=a!2&btvi=1&fsb=1&dtd=98

Bu sahədə əvvəllər nəşr edilmiş tədqiqatlar oxşar konsepsiyanı nümayiş etdirdi, lakin şərti nitrenləri tələb etdi və bir çox dərman molekulları ilə uyğun gəlməyən həddindən artıq miqdarda oksidləşdirici maddə yaratdı. Şarma komandası sulfenilnitrenlərin istehsalı üçün əlavəsiz, metalsız və molekulun tərkibindəki digər funksional qruplarla uyğun gələn üsuldan istifadə edir.

“Bir çox dərmanların qiyməti onların hazırlanması ilə bağlı addımların sayından asılıdır və dərman şirkətləri bu addımları azaltmağın yollarını tapmaqda maraqlıdırlar. İnkişafın son mərhələlərində azot atomu əlavə etməklə siz yeni dərmanları ucuzlaşdıra bilərsiniz. Bu, Bir binanı sıfırdan yeni tikməkdənsə, onu təmir etmək kimi” dedi.

“Hər kəsin səhiyyə xidmətinə bərabər çıxışı yoxdur. Hətta ABŞ-da adambaşına düşən səhiyyə xərcləri ildə 12 000 dollardan yuxarı qalxır. Bu dərmanların geniş miqyasda istehsalını asanlaşdırmaqla, biz ətrafdakı həssas əhali üçün səhiyyə xərclərini azalda bilərik. dünya.”

Daha çox məlumat: Bidhan Ghosh et al, N-heterosikllərin gec mərhələdə skelet redaktəsi üçün Sulfenylnitrene vasitəçiliyi ilə azot atomunun daxil edilməsi, Elm (2025). DOI: 10.1126/science.adp0974

Jurnal məlumatı: Elm 

Oklahoma Universiteti tərəfindən təmin edilmişdir