Moffitt Xərçəng Mərkəzinin tədqiqatçıları dərman sintezinin dəqiqliyini artıran yeni reagent hazırlayıblar. Nature Communications -da nəşr olunan bu innovativ metod, sulfinamidlər, sulfonimidamidlər və sulfoksiminlər də daxil olmaqla mühüm kükürd əsaslı molekulların yüksək nəzarətli istehsalına imkan verən yeni kükürd flüorid mübadiləsi (SuFEx) reagentini təqdim edir.

Bu birləşmələr əczaçılıq sənayesində vacibdir, lakin tələb olunan stereokimyəvi dəqiqliklə sintez etmək çətinləşir. Yenilikçi reagent t-BuSF, əvvəllər əlçatmaz olan effektivlik və selektivlik səviyyəsinə nail olmaq üçün gərginlik-boşaltma reaktivliyindən istifadə edir, daha effektiv dərman hazırlanmasına və tibbi tədqiqatlarda daha geniş tətbiqlərə yol açır .

“Kükürd əsaslı birləşmələr, o cümlədən yeni üsullardan istifadə etməklə işlənib hazırlanmış birləşmələr, məlumdur ki, əlverişli fiziki-kimyəvi xüsusiyyətlərə malikdir və bu, onları dərmanların inkişafı üçün ideal namizədlər edir” dedi. Moffitt-də kəşf şöbəsi. “Bu birləşmələri sürətlə sintez etmək və stereokimyəvi nəzarət yan təsirləri minimuma endirməklə yanaşı, xərçəng hüceyrələri ilə daha effektiv mübarizə aparan məqsədyönlü müalicələrin dizaynı üçün yeni imkanlar açır.”

Tədqiqatçılar t-BuSF reagentinin unikal xüsusiyyətlərindən istifadə etməklə kükürd ailəsində, xüsusən S(IV) və S(VI) oksidləşmə vəziyyətlərində əvvəllər əlçatmaz olan kimyəvi məkanı kəşf edə bildilər. Bu irəliləyiş 70-dən çox yeni kimyəvi birləşmənin yaradılması ilə nəticələndi, onların bir çoxu dərman kimyasında dərhal tətbiq olunmağa və yeni əczaçılıq agentlərinin işlənməsinə malikdir.

Lopçuk əlavə edir ki, bu tədqiqat artıq Moffittdə və miyeloid xəstəliklər üçün digər yerlərdə klinik sınaqlarda olan Novartis-dən tədqiqat birləşməsi olan DFV890-ın ​​miqyaslı sintezini əhəmiyyətli dərəcədə yaxşılaşdırmaq üçün istifadə edilmişdir .

Daha çox məlumat: Paresh R. Athawale və başqaları, şiral SuFEx reagentinin süzülmə ilə idarə olunan reaktivliyi sulfinamidlərə, sulfonimidamidlərə və sulfoksiminlərə stereokontrollü girişi təmin edir, Nature Communications (2024). DOI: 10.1038/s41467-024-51224-w

Jurnal məlumatı: Nature Communications H. Lee Moffitt Xərçəng Mərkəzi və Tədqiqat İnstitutu tərəfindən təmin edilmişdir